Imatinib Hexal® 100 mg

Imatinib Mesylate – مهارکننده تیروزین‌کیناز (TKI) در بدخیمی‌های وابسته به BCR-ABL و KIT

Imatinib Hexal 100 mg حاوی ایماتینیب مزیلات (Imatinib Mesylate) است؛ یک داروی مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل اول که به‌طور اختصاصی مسیرهای سیگنالینگ غیرطبیعی ناشی از BCR-ABL، KIT و PDGFR را مهار می‌کند. این دارو انقلاب درمانی در لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) ایجاد کرده و همچنان یکی از درمان‌های پایه در GIST و برخی نئوپلاسم‌های نادر محسوب می‌شود.

---

🔬 ترکیب و کلاس دارویی

• ماده مؤثره: Imatinib Mesylate

• دوز: 100 mg

• کلاس دارویی: Tyrosine Kinase Inhibitor (TKI)

• فرم دارویی: قرص خوراکی

• مسیر مصرف: خوراکی، روزانه

---

🧠 مکانیسم اثر (Mechanism of Action)

ایماتینیب با مهار انتخابی تیروزین‌کینازها:

• BCR-ABL → مهار تکثیر سلول‌های لوسمیک در CML

• c-KIT → مهار رشد تومورهای GIST

• PDGFR → مهار سیگنالینگ در برخی نئوپلاسم‌ها

این مهار باعث:

• توقف چرخه سلولی

• القای آپوپتوز

• مهار پیشرفت بیماری

🔑 اثربخشی دارو وابسته به وجود هدف مولکولی (مانند BCR-ABL یا KIT) است.

---

📌 اندیکاسیون‌های درمانی

Imatinib Hexal 100 mg در درمان:

✅ لوسمی میلوئیدی مزمن (CML)

• فاز مزمن، شتاب‌یافته یا بلاستیک

• بزرگسالان و کودکان با BCR-ABL مثبت

✅ تومورهای استرومال دستگاه گوارش (GIST)

• متاستاتیک یا غیرقابل جراحی

• درمان کمکی (Adjuvant) پس از جراحی در بیماران پرخطر

✅ سایر اندیکاسیون‌های منتخب

• Ph+ ALL

• MDS/MPN با PDGFR

• Dermatofibrosarcoma Protuberans (DFSP)

---

💊 دوز و نحوه مصرف

دوز بر اساس اندیکاسیون تعیین می‌شود:

🔹 CML:

• 400 mg روزانه (قابل افزایش تا 600–800 mg)

🔹 GIST:

• 400 mg روزانه

• در برخی جهش‌ها (مثلاً KIT exon 9): 800 mg/day

دوز 100 mg معمولاً برای:

• تیتره تدریجی

• تنظیم دوز

• بیماران کودکان یا دوزهای ترکیبی
  استفاده می‌شود.

• مصرف همراه غذا و یک لیوان آب برای کاهش تحریک گوارشی

---

⚠️ هشدارهای مهم

🔴 احتباس مایعات و ادم

• ادم محیطی یا پلورال افیوژن

🔴 سمیت کبدی

• افزایش ALT / AST

• نیازمند پایش منظم

🔴 سرکوب مغز استخوان

• نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی

---

⚠️ عوارض جانبی

شایع:

• تهوع

• اسهال

• ادم اطراف چشم

• خستگی

• کرامپ عضلانی

جدی:

• نارسایی کبدی

• خونریزی

• نارسایی قلبی (نادر)

---

🧪 پایش‌های ضروری

• CBC منظم

• آنزیم‌های کبدی (LFTs)

• وزن و علائم احتباس مایع

• پاسخ مولکولی (BCR-ABL PCR) در CML

---

🔄 تداخلات دارویی

• متابولیسم از طریق CYP3A4

• مهارکننده‌های CYP3A4 → افزایش سطح ایماتینیب

• القاکننده‌های CYP3A4 → کاهش اثربخشی

• احتیاط با وارفارین و استات‌ها

---

🧠 جایگاه درمانی (Clinical Positioning)

• درمان خط اول کلاسیک در CML

• درمان پایه و مؤثر در GIST

• استاندارد طلایی در درمان‌های هدفمند اولیه

• با وجود TKIs نسل جدید، همچنان در بسیاری از بیماران انتخاب اول است

---

نام دارو: Imatinib Hexal®
ماده مؤثره: Imatinib Mesylate
دوز: 100 mg
کلاس: Tyrosine Kinase Inhibitor
فرم: قرص خوراکی

اندیکاسیون‌ها:
CML | GIST | Ph+ ALL | MPN منتخب

دوز رایج:
400–800 mg/day (بسته به اندیکاسیون)

هشدار کلیدی:
ادم، سمیت کبدی، سرکوب مغز استخوان

پایش ضروری:
CBC | LFT | پاسخ مولکولی

وضعیت مصرف:
داروی تخصصی انکولوژی – نسخه‌ای