Tasigna® 200 mg

Nilotinib – مهارکننده نسل دوم BCR-ABL در درمان CML

Tasigna 200 mg حاوی نیلوتینیب (Nilotinib) است؛ یک مهارکننده تیروزین‌کیناز نسل دوم (Second-Generation TKI) که به‌طور اختصاصی پروتئین BCR-ABL را مهار می‌کند. این دارو در درمان لوسمی میلوئیدی مزمن (CML) با کروموزوم فیلادلفیا مثبت (Ph+) نقش کلیدی دارد و نسبت به ایماتینیب قدرت مهاری بالاتری بر بسیاری از موتاسیون‌های مقاوم نشان می‌دهد.

---

🔬 ترکیب و کلاس دارویی

• ماده مؤثره: Nilotinib

• دوز هر کپسول: 200 mg

• کلاس دارویی: BCR-ABL Tyrosine Kinase Inhibitor (Second Generation)

• فرم دارویی: کپسول خوراکی

• مسیر مصرف: خوراکی، دو بار در روز

---

🧠 مکانیسم اثر (Mechanism of Action)

نیلوتینیب با اتصال انتخابی به ناحیه ATP-binding تیروزین‌کیناز BCR-ABL:

• مهار فسفریلاسیون پروتئین‌های هدف

• مهار مسیرهای تکثیری (RAS/MAPK, PI3K/AKT)

• القای آپوپتوز در سلول‌های لوسمیک

🔑 قدرت مهاری بالاتر نسبت به Imatinib و اثربخشی در برخی موتاسیون‌های مقاوم (به‌جز T315I).

---

📌 اندیکاسیون‌های درمانی

Tasigna 200 mg در درمان:

✅ CML فاز مزمن (Chronic Phase)

• درمان خط اول

• یا در بیماران مقاوم/عدم تحمل به ایماتینیب

✅ CML فاز شتاب‌یافته (Accelerated Phase)

• پس از شکست درمان قبلی

تأیید BCR-ABL مثبت بودن پیش از شروع درمان الزامی است.

---

💊 دوز و نحوه مصرف

• دوز استاندارد خط اول:
  300 mg دو بار در روز
  (معادل 2 کپسول 150 mg یا ترکیب با 200 mg طبق نسخه)

• در بیماران مقاوم:
  400 mg دو بار در روز

نکته بسیار مهم:

• مصرف ناشتا

• حداقل 2 ساعت پس از غذا

• و عدم مصرف غذا تا 1 ساعت بعد از دوز

⚠️ مصرف با غذا باعث افزایش خطرناک سطح دارو می‌شود.

---

⚠️ هشدارهای بسیار مهم

🔴 طولانی شدن QT

• ریسک آریتمی‌های بطنی

• نیازمند پایش ECG

🔴 هیپرگلیسمی

• افزایش قند خون

🔴 پانکراتیت

• افزایش آنزیم‌های پانکراس

🔴 عوارض عروقی (Arterial Occlusive Events)

• بیماری عروق محیطی

• سکته مغزی/قلبی در موارد نادر

---

⚠️ عوارض جانبی

شایع:

• تهوع

• سردرد

• بثورات پوستی

• خستگی

• افزایش بیلی‌روبین

جدی:

• QT prolongation

• حوادث ترومبوتیک

• پانکراتیت

• سرکوب مغز استخوان

---

🧪 پایش‌های ضروری

• ECG قبل و طی درمان

• الکترولیت‌ها (K, Mg)

• CBC منظم

• قند خون

• آنزیم‌های کبد و پانکراس

• پایش پاسخ مولکولی (PCR BCR-ABL)

---

🔄 تداخلات دارویی

• متابولیسم از طریق CYP3A4

• مهارکننده‌های قوی CYP3A4 → افزایش سطح دارو

• القاکننده‌ها → کاهش اثربخشی

• داروهای طولانی‌کننده QT ممنوع یا با احتیاط شدید

---

🧠 جایگاه درمانی (Clinical Positioning)

• درمان خط اول استاندارد در CML فاز مزمن

• پاسخ مولکولی عمیق‌تر و سریع‌تر نسبت به ایماتینیب

• مناسب بیماران با مقاومت به ایماتینیب

• نیازمند پایش قلبی دقیق

---

نام دارو: Tasigna®
ماده مؤثره: Nilotinib
دوز: 200 mg
کلاس: Second-Generation BCR-ABL TKI
فرم: کپسول خوراکی

اندیکاسیون اصلی:
CML (Ph+)

دوز رایج:
300 mg دو بار در روز

نحوه مصرف:
ناشتا – رعایت فاصله غذایی الزامی

هشدار کلیدی:
QT prolongation و عوارض عروقی

پایش ضروری:
ECG | CBC | قند | پاسخ مولکولی

وضعیت مصرف:
داروی تخصصی هماتوانکولوژی – نسخه‌ای