Tykerb® 250 mg (Oral Use)
Lapatinib – مهارکننده دوگانه HER2 و EGFR در سرطان پستان HER2-مثبت
Tykerb 250 mg حاوی لاپاتینیب (Lapatinib) است؛ یک مهارکننده تیروزینکیناز خوراکی که بهطور همزمان گیرندههای HER2 (ErbB2) و EGFR (ErbB1) را مهار میکند. این دارو در درمان سرطان پستان HER2-مثبت پیشرفته یا متاستاتیک، بهویژه پس از شکست درمانهای قبلی مانند تراستوزوماب، نقش دارد.
🔬 ترکیب و کلاس دارویی
-
ماده مؤثره: Lapatinib
-
دوز هر قرص: 250 mg
-
کلاس دارویی: Dual Tyrosine Kinase Inhibitor (HER2 / EGFR)
-
فرم دارویی: قرص خوراکی
-
مسیر مصرف: خوراکی، روزانه
🧠 مکانیسم اثر (Mechanism of Action)
لاپاتینیب با مهار دامنه داخلسلولی تیروزینکیناز گیرندههای HER2 و EGFR:
-
مهار مسیرهای MAPK و PI3K/AKT
-
توقف سیگنالینگ رشد سلولی
-
القای آپوپتوز در سلولهای HER2-مثبت
🔑 برخلاف آنتیبادیهای مونوکلونال (مثل تراستوزوماب)، لاپاتینیب یک داروی خوراکی کوچکمولکول است و میتواند بهطور بالقوه به سیستم عصبی مرکزی نفوذ کند.
📌 اندیکاسیونهای درمانی
Tykerb 250 mg در درمان:
✅ سرطان پستان HER2-مثبت متاستاتیک
-
در ترکیب با Capecitabine
-
یا در ترکیب با Letrozole در بیماران HR+/HER2+
تأیید HER2 مثبت بودن (IHC 3+ یا FISH+) قبل از شروع درمان الزامی است.
💊 دوز و نحوه مصرف
🔹 در ترکیب با Capecitabine:
-
1250 mg روزانه (5 قرص 250 mg یکبار در روز)
🔹 در ترکیب با Letrozole:
-
1500 mg روزانه (6 قرص 250 mg یکبار در روز)
-
مصرف باید ناشتا باشد (حداقل 1 ساعت قبل یا 1 ساعت بعد از غذا)
-
قرصها کامل بلعیده شوند
⚠️ مصرف با غذا باعث افزایش غیرقابلپیشبینی سطح دارو میشود.
⚠️ هشدارهای مهم
🔴 سمیت کبدی
-
افزایش ALT/AST
-
موارد نادر نارسایی کبدی شدید
🔴 کاهش کسر جهشی بطن چپ (LVEF)
-
مشابه سایر داروهای ضد HER2
-
نیازمند پایش قلبی
🔴 اسهال شدید
-
ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشد
⚠️ عوارض جانبی
شایع:
-
اسهال
-
بثورات پوستی (آکنهفرم)
-
تهوع
-
خستگی
جدی:
-
هپاتوتوکسیسیتی
-
طولانی شدن QT
-
نارسایی قلبی
🧪 پایشهای ضروری
-
LFTs قبل و طی درمان
-
ارزیابی LVEF
-
پایش اسهال و دهیدراسیون
-
ECG در بیماران پرریسک
🔄 تداخلات دارویی
-
متابولیسم از طریق CYP3A4
-
مهارکنندههای قوی CYP3A4 → افزایش سطح دارو
-
القاکنندههای CYP3A4 → کاهش اثربخشی
-
احتیاط با داروهای طولانیکننده QT
🧠 جایگاه درمانی (Clinical Positioning)
-
گزینه خوراکی هدفمند در HER2-مثبت متاستاتیک
-
کاربرد پس از شکست یا مقاومت به تراستوزوماب
-
اثربخشی در ترکیب با کاپسیتابین
-
نفوذ بالقوه بهتر به CNS نسبت به آنتیبادیها
نام دارو: Tykerb®
ماده مؤثره: Lapatinib
دوز: 250 mg
کلاس: Dual HER2/EGFR TKI
فرم: قرص خوراکی
اندیکاسیون:
سرطان پستان HER2-مثبت متاستاتیک
دوز رایج:
1250–1500 mg روزانه (ترکیبی)
نحوه مصرف:
ناشتا – بلع کامل قرص
هشدار مهم:
سمیت کبدی و اسهال
پایش ضروری:
LFT | LVEF | ECG
وضعیت مصرف:
داروی تخصصی انکولوژی – نسخهای


















نقد و بررسیها
حذف فیلترهاهنوز بررسیای ثبت نشده است.