Zelboraf® 240 mg

ومورافنیب – مهارکننده BRAF V600 در ملانوم متاستاتیک

Zelboraf 240 mg حاوی ومورافنیب (Vemurafenib) است؛ یک مهارکننده انتخابی BRAF kinase که به‌طور اختصاصی جهش BRAF V600 را هدف قرار می‌دهد. این دارو در درمان ملانوم متاستاتیک یا غیرقابل جراحی با جهش BRAF V600 مثبت نقش کلیدی دارد.

🔬 ترکیب و کلاس دارویی

• ماده مؤثره: Vemurafenib

• کلاس دارویی: BRAF Tyrosine Kinase Inhibitor

• دوز: 240 mg

• فرم دارویی: قرص خوراکی

• مسیر مصرف: خوراکی

🧠 مکانیسم اثر (Mechanism of Action)

در برخی بیماران مبتلا به ملانوم، جهش BRAF V600E یا V600K باعث فعال شدن دائمی مسیر MAPK/ERK می‌شود که منجر به تکثیر کنترل‌نشده سلول‌های سرطانی می‌گردد.

ومورافنیب با:

• مهار اختصاصی BRAF جهش‌یافته

• مهار مسیر سیگنالینگ MAPK

• توقف تکثیر سلولی

• القای آپوپتوز

باعث مهار رشد تومور می‌شود.

🔑 فقط در بیماران با تست مولکولی مثبت BRAF V600 مؤثر است.

📌 اندیکاسیون‌های درمانی

• ملانوم متاستاتیک یا غیرقابل جراحی با جهش BRAF V600 مثبت

• در برخی پروتکل‌ها در ترکیب با مهارکننده‌های MEK

انجام تست ژنتیکی قبل از شروع درمان الزامی است.

💊 دوز و نحوه مصرف

• دوز استاندارد:
  960 mg دو بار در روز
  (4 قرص 240 mg صبح و 4 قرص عصر)

• مصرف با یا بدون غذا

• ادامه درمان تا پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل تحمل

⚠️ در صورت بروز عوارض شدید، کاهش دوز مرحله‌ای انجام می‌شود.

⚠️ هشدارهای مهم

🔴 خطر ایجاد بدخیمی‌های پوستی ثانویه

• مانند Squamous Cell Carcinoma

• نیازمند معاینه منظم پوستی

🔴 افزایش فاصله QT

• نیازمند پایش ECG در بیماران پرخطر

⚠️ عوارض جانبی

شایع:

• راش پوستی

• حساسیت به نور (Photosensitivity)

• آرتراژی

• خستگی

• تهوع

جدی:

• سمیت کبدی

• واکنش‌های پوستی شدید (SJS/TEN – نادر)

• آریتمی ناشی از QT prolongation

• ایجاد تومورهای پوستی جدید

🧪 پایش‌های ضروری

• تست عملکرد کبد (LFT)

• ECG و الکترولیت‌ها

• معاینه منظم پوست

• ارزیابی جهش BRAF قبل از شروع درمان

🔄 تداخلات دارویی

• متابولیسم از طریق CYP3A4

• احتیاط با مهارکننده‌ها و القاکننده‌های CYP3A4

• احتیاط با داروهای افزایش‌دهنده QT

🧠 جایگاه درمانی (Clinical Positioning)

• درمان هدفمند استاندارد در ملانوم BRAF مثبت

• اثربخشی بالا در کاهش سریع حجم تومور

• اغلب در ترکیب با مهارکننده‌های MEK برای کاهش مقاومت درمانی استفاده می‌شود

نام دارو: Zelboraf®
ماده مؤثره: Vemurafenib
دوز: 240 mg
کلاس: BRAF Inhibitor
فرم: قرص خوراکی

اندیکاسیون اصلی:
ملانوم BRAF V600 مثبت

دوز رایج:
960 mg دو بار در روز

هشدار مهم:
ریسک بدخیمی پوستی ثانویه و QT prolongation

پایش ضروری:
LFT | ECG | معاینه پوستی

وضعیت مصرف:
داروی نسخه‌ای تخصصی – تحت نظر انکولوژیست